Zudena 100 (Зудена)

Инструкция по применению Zudena 100 (Уденафил 100 мг)

Средство для лечения эректильной дисфункции, селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата специфической ФДЭ 5 типа. Усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле. Происходит релаксация гладких мышц артерий, приток крови к тканям полового члена, что вызывает эрекцию.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Зудена 100 у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно).
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Противопоказания применения Zudena 100 мг

Гиперчувствительность, одновременный прием нитратов и др. донаторов оксида азота, одновременное использование с др. видами лечения эректильной дисфункции, возраст старше 71 года, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Побочные действия Zudena 100

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль, ригидность мышц шеи, парестезии. Со стороны органов чувств: часто - покраснение глаз; нечасто - нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, повышенное слезотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, дискомфорт в области живота; нечасто - зубная боль, тошнота, запор, гастрит. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки носа. Со стороны кожных покровов: нечасто - отек лица (в т.ч. век), крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - периартрит. Прочие: очень часто - <приливы> крови к коже лица; часто - дискомфорт в области груди, ощущение жара; нечасто - жажда, боль в области груди, живота, усталость. Побочные эффекты (постмаркетинговые исследования): выраженное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода, постуральное головокружение, кашель.
Лечение эректильной дисфункции (в т.ч. с использованием уденафила) не следует проводить при заболеваниях сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Пациенты с аортальным стенозом чувствительны к действию вазодилататоров (включая ингибиторы ФДЭ). В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к повреждению эректильной ткани и нарушению эректильной функции.

Состав Zudena 100:

1 таблетка Zudena 100 содержит:
активное вещество: уденафил - 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, стеарат магния;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, оксид железа красный, оксид железа желтый, титана диоксид.
Фармакокинетика

Всасывание Zudena 100:

После прима внутрь Zudena 100 (Зудена) уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувыведения (t ½) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.
Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.
Прием алкоголя в количестве 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм Зудена

Уденафил (Zudena 100) в основном метаболизируется с участием изофермента (CYP)3A4 цитохрома.
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Показания к применению Zudena 100

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

• одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

С осторожностью следует принимать Зудена (уденафил) пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление >170/100 мм рт. ст), гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма. С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.

Выведение 

При одновременном приеме Zudena 100 и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.

Таблетки Zudena 100 способ применения и дозы

Препарат Zudena 100 принимается внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.
Максимальная рекомендованная кратность применения - один раз в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%), соответственно. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила. Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления.
Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.